Linagliptin;8-[(3R)-3-aminopiperidin-1-yl]-7-but-2-inyl-3-methyl-1-[(4-methylquinazolin-2-yl)methyl]purine-2,6-dyon
![Linagliptin;8-[(3R)-3-aminopiperidin-1-yl]-7-but-2-inyl-3-methyl-1-[(4-methylquinazolin-2-yl)methyl]purine-2,6-dyon Imaj](http://cdn.globalso.com/cheerour/dadas1.png)
| Non pwodwi | Linagliptin CAS NO668270-12-0 |
| Sinonim | (R)-8-(3-aminopiperidin-1-yl)-7-(but-2-yn-1-yl)-3-Methyl-1-((4-Methylquinazolin-2-yl)Methyl)-1H -purine-2,6(3H,7H)-dyon; |
| Nimewo CAS | 668270-12-0 |
| Fòmil molekilè | C25H28N8O2 |
| Pwa molekilè | 472.542 |
1. Linagliptin (BI-1356) se yon inibitè nan DPP-4, yon anzim ki degrade òmòn yo enkretin glucagon-like peptide-1 (GLP-1) ak glikoz-depandan polipèptid insulinotrop (GIP).
2. 8-[(3R)-3-Amino-1-piperidinyl]-7-(2-butin-1-yl)-3-methyl-1-[(4-methyl-2-quinazolinyl)methyl]-3 ,7-dihydro-1H-purine-2,6-dione se yon nouvo inibitè ki pisan ak selektif dipeptidyl peptidase-4 (DPP-4) ak itilizasyon potansyèl nan tretman dyabèt tip 2.
Faktori nou an Linagliptin entèmedyè CAS 3355-28-0, teknoloji ki gen matirite, pwodiksyon ki estab, asirans kalite.
Estati Envantè: Nan Stock.
Si w enterese nan pwodwi nou yo oswa si w gen nenpòt kesyon, tanpri ou lib pou kontakte nou!
Pwodwi anba patant yo ofri pou rezon R & D sèlman.
Itilizasyon: Li se yon pisan, selektif DPP-4 inibitè ak yon valè IC50 nan 1 nM.
Etid vitro: Ligagliptin inibit aktivite DPP-4 an vitro nan plizyè eksperyans endepandan ak valè IC50 nan 0.4,0.5,0.9 ak 1.1nM (vle di IC50, apeprè 1nM).IC50 nan anpèchman FAP pa liagliptin te 89 nM (apeprè 90-pliye selektivite parapò ak DPP-4).
Rechèch in vivo: Nan rat gason Wistar, chen Beagle ak makak rhesus, xanthine linagliptin te montre yo dwe yon inibitè DPP-4 efikas, dirab ak pisan ak> 7 h> 70% / kg apre 1 mg nan administrasyon oral.Administrasyon oral ritagliptin nan sourit db / db pou kont li, 45 minit anvan tès tolerans glikoz oral la, depann de dòz la redwi chanjman glikoz nan plasma soti nan 0.1mg / kg (15% anpèchman) a 1mg / kg (66% anpèchman) [1] .Ligagliptin (3 ak 10 mg / kg) depann de dòz la anpeche anzim DPP-4 nan plasma a nan lespas 30 minit apre yo pran dwòg la.Ligagliptin (1 mg / kg, po) siyifikativman redwi konpanse glikoz pa apeprè 50% [2].Administrasyon oral DPP-4 inibitè ligagliptin (3mg / kg, administrasyon oral) redwi anpil aktivite DPP-4, estabilize GLP-1 aktif nan blesi kwonik, ak amelyore gerizon nan sourit ob / ob.Nan jou 10 apre blesi, sourit ob / ob ki te trete Liagliptin te montre sitou blesi epitelyalize, ki karakterize pa absans netrofil.
Dokiman: Yo dekouvri epi evalye yon nouvo klas chimik ki pisan DPP-4 inhibiteurs ki sòti nan echafodaj xanthine pou tretman dyabèt tip 2.Varyasyon estriktirèl sistematik te mennen nan 1 (BI 1356), yon trè pisan, selektif, ki dire lontan, ak oralman aktif DPP-4 inhibiteur ki montre konsiderab bese glikoz nan san nan diferan espès bèt.1 kounye a ap sibi faz klinik IIb e li genyen potansyèl pou tretman yon fwa chak jou pou dyabetik tip 2.
